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 化學合成法以天冬氨酸和苯丙氨酸為原料，通過氨基保護、內酐、縮合、水解、中和等步驟合成。保護基團不同，甲酯化次序不同，可以有各種不同的合成方法。如采用甲酰基作為保護基團和后甲酯化的工藝路線，其向250mL燒瓶中投入27mL95%的甲醇和0.2gChemicalbook氧化鎂，待氧化鎂溶解后，加入100mL98%的醋酐，此時溫度逐漸升至40℃。加入67gL-天冬氨酸，升溫至50℃，攪拌保溫反應2.5h，補加15mL98%的醋酐，繼續(xù)保溫反應2.5h，加入16mL異丙醇，繼續(xù)反應1.5h，反應結束后冷至室溫。

進入人體后能迅速代謝成天門冬氨酸和苯丙氨酸兩種氨基酸而被吸收，不會積存于組織中。但對不能使用，故需特別標明。中國每年約有1500～2000名患兒出生，食用后可在體內Chemicalbook異常蓄積而引起，低下及等。ADI值0～40mg/kg(FAO/WHO，2001)。其中所含二酮哌嗪的ADI值為0～7.5。GRAS(FDA，§172．804，2000)。